長(zhǎng)效磺脲降糖藥,要想用好不容易
核心提示:目前常用的5類(lèi)口服降糖藥中,二甲雙胍被推崇為基礎(chǔ)降糖藥,但臨床應(yīng)用時(shí)間最長(zhǎng)、應(yīng)用最為廣泛的則是磺脲類(lèi)藥物。
目前常用的5類(lèi)口服降糖藥中,二甲雙胍被推崇為基礎(chǔ)降糖藥,但臨床應(yīng)用時(shí)間最長(zhǎng)、應(yīng)用最為廣泛的則是磺脲類(lèi)藥物。不過(guò),由于磺脲類(lèi)藥物久用可產(chǎn)生耐藥性,導(dǎo)致藥物療效降低,需要增大劑量或調(diào)整藥物才能收效,加之磺脲類(lèi)藥物有易引起低血糖、增加體重和需要一日多次服用、患者服藥依從性差等弊端,導(dǎo)致磺脲類(lèi)藥物的使用受到很大限制。
近年來(lái),隨著一批長(zhǎng)效磺脲類(lèi)藥物的問(wèn)世,使得磺脲類(lèi)藥物在臨床應(yīng)用上有了新的選擇,應(yīng)用范圍得以拓寬。同時(shí),長(zhǎng)效磺脲類(lèi)藥物無(wú)論是在療效上還是在副作用方面,也較中短效磺脲類(lèi)藥物有了更多的優(yōu)勢(shì)?! ?/p>
優(yōu)勢(shì)幾何
目前臨床應(yīng)用較廣泛的長(zhǎng)效磺脲類(lèi)藥物主要是第二代格列齊特緩釋片和格列吡嗪緩釋片,以及第三代的格列美脲等。這些長(zhǎng)效磺脲類(lèi)降糖藥每日只需服用1次,不僅方便了患者,有利于提高依從性,而且在一日一次服藥的前提下,保證了白天更佳的降糖效果和夜間更少的低血糖,同時(shí)降低了體重增加風(fēng)險(xiǎn)。
研究證實(shí),長(zhǎng)效磺脲類(lèi)降糖藥并不會(huì)因?yàn)榉幋螖?shù)的減少而使療效降低。全球最大規(guī)模的糖尿病干預(yù)研究結(jié)果表明,采用以格列齊特緩釋片為基礎(chǔ)的強(qiáng)化降糖治療方案,可使50%患者的HbA1c達(dá)到6.5%的目標(biāo),這一結(jié)果并不亞于中短效磺脲類(lèi)藥物。研究還表明,由于長(zhǎng)效磺脲類(lèi)藥物能夠避免過(guò)高胰島素分泌峰的出現(xiàn),從而有助于減少低血糖的發(fā)生。與中短效磺脲類(lèi)藥物相比,年低血糖事件風(fēng)險(xiǎn)可由原先的10%~15%下降到不足5%,其中以格列齊特緩釋片為最低,其年低血糖事件風(fēng)險(xiǎn)僅為0.7%左右。同時(shí),由于長(zhǎng)效降糖藥在腸道內(nèi)的釋放和吸收緩慢,對(duì)胃腸道的刺激作用減弱,因而磺脲類(lèi)藥物的其他副作用也相應(yīng)減少?!?/p>
用藥建議
對(duì)于常用的三種長(zhǎng)效磺脲類(lèi)藥物,怎樣用才最合理?專(zhuān)家認(rèn)為:
格列齊特緩釋片 格列齊特緩釋片的初始劑量為每日30mg,整片吞服,可以根據(jù)血糖情況逐漸增量至60~90mg,每次增量的間隔時(shí)間不少于1個(gè)月。
格列吡嗪緩釋片 格列吡嗪緩釋片的初始劑量每日5mg,1次含服,可以根據(jù)血糖情況適當(dāng)加量。
格列美脲 格列美脲的初始劑量為每日1mg,含服,以后可根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果,每隔1~2周分別按2mg、3mg、4mg、6mg的遞增方法加量,多數(shù)情況下患者只需1~4mg即可有效控制血糖達(dá)標(biāo)。
不過(guò),在應(yīng)用長(zhǎng)效磺脲類(lèi)降糖藥時(shí),應(yīng)注意以下幾個(gè)問(wèn)題:
①每日1次的服藥時(shí)間最好是在早餐前30分鐘內(nèi),服藥后應(yīng)按時(shí)進(jìn)餐,以防誘發(fā)低血糖。
②用藥期間應(yīng)避免飲酒,以防增加低血糖的發(fā)生幾率。
③如果在服藥后出現(xiàn)惡心、上腹飽脹、腹痛等胃腸道癥狀,可考慮適當(dāng)減小劑量,但不能隨意停藥。一般主張磺脲類(lèi)與二甲雙胍合用,以避免單藥劑量過(guò)大,有利于預(yù)防和減輕胃腸道反應(yīng)。
④年老體弱和激烈運(yùn)動(dòng)患者應(yīng)警惕發(fā)生低血糖,一旦出現(xiàn)乏力、出汗、心慌等低血糖癥狀,應(yīng)及時(shí)補(bǔ)充熱量,如喝糖水、吃餅干等。
⑤1型糖尿病患者,凡有磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏史、白細(xì)胞減少癥和嚴(yán)重肝腎功能障礙的2型糖尿病患者,禁忌使用該類(lèi)藥物。另外,伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況的2型糖尿病患者也要注意避免使用或暫停使用該類(lèi)藥物。
伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況的2型糖尿病患者要注意避免使用或暫停使用磺脲類(lèi)降糖藥物。
相關(guān)
對(duì)格列美脲,你了解多少
格列美脲為第三代磺酰脲類(lèi)降糖藥。與第一代磺脲類(lèi)降糖藥(如氯磺丙脲、甲苯磺丁脲)、第二代磺脲類(lèi)降糖藥(如格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列波脲等藥物)相比,具有如下特點(diǎn):
1.具有多重降糖效應(yīng),口服降糖治療效果增強(qiáng)。格列美脲具有三重降糖效應(yīng):第一,對(duì)第一時(shí)相和第二時(shí)相胰島素分泌均有刺激作用,能夠促進(jìn)胰島素分泌,可以有效降糖,使新診斷的糖尿病患者的血糖得到理想控制。第二,增加葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn),能夠促進(jìn)肌肉組織和脂肪組織對(duì)葡萄糖的攝取,具有胰外增敏作用,可以改善胰島素抵抗,防止高胰島素血癥的發(fā)生。第三,抑制肝葡萄糖合成,能夠減少內(nèi)源性葡萄糖的產(chǎn)生,可以降低基礎(chǔ)血糖水平,防止餐后高血糖的發(fā)生。
2.降糖又調(diào)脂,心血管安全性?xún)?yōu)于傳統(tǒng)磺脲類(lèi)藥物。糖尿病與心腦血管疾病密切聯(lián)系早已成為不爭(zhēng)的事實(shí)。研究表明:HbA1c每降低1%,可使心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)降低14%,心衰風(fēng)險(xiǎn)降低16%,腦卒中風(fēng)險(xiǎn)降低12%,微血管病變風(fēng)險(xiǎn)降低37%,外周血管病風(fēng)險(xiǎn)降低43%。由于格列美脲既有很好的降糖效果,又能改善患者血脂譜,可以降低患者的甘油三酯和低密度脂蛋白,同時(shí)升高高密度脂蛋白,且不增加體重,適合用于超重或肥胖的2型糖尿病患者。另外,格列美脲并不會(huì)影響心肌細(xì)胞的工作,使心血管安全性大大提高,讓糖尿病患者獲益更多。
3.服藥方法簡(jiǎn)便,每天1次頓服即可。格列美脲口服后可完全吸收,半衰期長(zhǎng),每日1次口服即可良好控制血糖。一般初始劑量為1mg,以后可根據(jù)需要每1~2周增加1次劑量,多數(shù)患者的治療劑量為2~4mg。格列美脲應(yīng)于每日早餐之前1次頓服,服藥后不要忘記進(jìn)餐。研究表明,隨著糖尿病病情的改善,機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性逐漸增加,對(duì)藥物的需要量就逐漸減少。所以,為了防止低血糖的發(fā)生,在糖尿病得到控制后,患者應(yīng)在血糖監(jiān)測(cè)的前提下適當(dāng)減少用藥劑量,使用維持劑量(1~2mg)長(zhǎng)期治療。
4.不良反應(yīng)減少,用藥安全性提高。格列美脲對(duì)心血管鉀通道的作用弱于其他磺脲類(lèi)降糖藥,故心血管不良反應(yīng)少,患者的耐受性較好。
總體來(lái)說(shuō),格列美脲的安全性較其他磺脲類(lèi)降糖藥有所提高,其主要不良反應(yīng)是低血糖,發(fā)生率約為0.9%~1.7%。因此,醫(yī)生需建議患者在服藥期間,外出時(shí)應(yīng)隨身攜帶一些糖果、點(diǎn)心或甜飲料,以備低血糖時(shí)急用。其他可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有眩暈、無(wú)力、頭痛及惡心等,一般癥狀輕微,無(wú)需停藥。
責(zé)任編輯:蕓兒
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