隨著生物技術(shù)的發(fā)展，人類的藥物開發(fā)早已不僅局限于化學(xué)藥物。人體內(nèi)成千上萬種蛋白為科學(xué)家開發(fā)新藥物提供了豐富的靶點(diǎn)庫。不過，迄今為止研究人員在開發(fā)蛋白類藥物時的思路仍主要是通過抗體和化學(xué)小分子阻斷或是刺激相應(yīng)的蛋白質(zhì)靶點(diǎn)。有研究人員指出，在目前常用的20000種蛋白藥物靶點(diǎn)中，只有不到四分之一能夠使用這一策略。因此，開發(fā)新的蛋白質(zhì)藥物技術(shù)已經(jīng)成為生物醫(yī)藥巨頭競相參與的一個熱點(diǎn)。

最近，默沙東公司宣布和著名藥物生產(chǎn)商Arvinas公司簽訂了一項(xiàng)價值4億3千4百萬美元的合作研發(fā)協(xié)議，旨在搶占這一領(lǐng)域的制高點(diǎn)。Arvinas公司獨(dú)有的蛋白水解靶向嵌合體技術(shù)（PROTAC）可以通過激活細(xì)胞內(nèi)部的蛋白降解途徑定向降解某些”不“受歡迎”的蛋白質(zhì)，從而將一個個細(xì)胞轉(zhuǎn)變?yōu)樗幬飭挝?。這一思路將有望在未來的蛋白質(zhì)藥物研發(fā)中大顯身手。

根據(jù)合約規(guī)定，默沙東公司將向Arvinas公司支付包括預(yù)付款、研究經(jīng)費(fèi)以及相應(yīng)的里程碑資金在內(nèi)的共計4億3千4百萬美元的經(jīng)費(fèi)，作為回報，默沙東公司將獲得PROTAC這一極具前景的新技術(shù)。不過合約雙方并未透露此次研究涉及的靶點(diǎn)。

成立于2013年的Arvinas公司由于其PROTAC技術(shù)而迅速為業(yè)內(nèi)所熟知，公司的這項(xiàng)技術(shù)來源于耶魯大學(xué)Craig Crews教授的實(shí)驗(yàn)室。公司CEO Manny Litchman稱此次合作為Arvinas公司進(jìn)一步明確自己未來定位起到了重要作用，而他也相信公司的PROTAC技術(shù)將成為未來默沙東藥物開發(fā)系統(tǒng)中的一個重要賣點(diǎn)。目前公司正在利用這一技術(shù)開發(fā)相應(yīng)的腫瘤治療方案，公司希望于明年年中向FDA申報這一治療方案。