最近，Informa Pharma Insights出爐了全球最暢銷的十大藥物盤點。我們整理了相關(guān)信息，以供讀者參考。  

＃1 Humira  

Humira（adalimumab，阿達木單抗）是一種重組人免疫球蛋白G1單克隆抗體，為腫瘤壞死因子（tumor necrosis factor，TNF）抑制劑。在美國和歐盟，Humira是由艾伯維公司（AbbVie）上市銷售的。而在日本，衛(wèi)材公司（Eisai）在1999年與艾伯維簽署了合作協(xié)議，以推廣該藥物。2002年底，美國FDA率先批準(zhǔn)了Humira用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，之后它逐步獲得了在銀屑病關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、克羅恩氏病、牛皮癬、青少年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎和潰瘍性結(jié)腸炎其他這些適應(yīng)癥方面的批準(zhǔn)。    

＃2 Harvoni  

Harvoni是Gilead公司核苷酸NS5B聚合酶抑制劑 sofosbuvir 和NS5A抑制劑 ledipasvir的固定劑量組合。在美國，Harvoni目前已被批準(zhǔn)用于針對丙型肝炎病毒（HCV）基因型1/4/5/6（GT-1/4/5/6）患者的治療；而在歐盟，這一組合藥物被批準(zhǔn)用于GT-1/3/4/5/6 病人的治療。在日本，Harvoni僅獲批用于GT-1患者。    

2014年10月，該藥首次獲得批準(zhǔn)用于治療GT-1慢性丙型肝炎患者。在歐盟內(nèi)部，Harvoni首次于2014年11月獲得批準(zhǔn)用于治療GT-1/3/4/5/6的患者。在日本獲得的針對GT-1患者批準(zhǔn)是2015年7月。  

在美國緊接著最初針對GT-1適應(yīng)癥的獲批，Harvoni的適應(yīng)癥被擴大到GT-4/5/6，并在2015年11月允許使用到HIV-1共感染的GT-1/4丙肝患者。同時，歐盟也擴大了Harvoni的適應(yīng)癥，可使用于12周療程結(jié)合ribavirin 治療感染GT-1/4的代償性肝硬化、失代償期肝硬化和肝移植后的病人。歐盟擴大后的的適應(yīng)癥也包括了HIV-1共感染的GT-1/4丙肝患者，還有那些曾使用含sofosbuvir治療方案失敗的患者。由于其卓越的功效、每日一次的方便給藥方式以及不含ribavirin，Harvoni目前是GT-1和GT-4慢性HCV患者的標(biāo)準(zhǔn)治療方案。  

＃3 Enbrel  

Enbrel （etanercept）是第一個在美國獲批的腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑，用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。此后，該藥的適應(yīng)癥已擴大到多關(guān)節(jié)幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、斑塊狀銀屑病和強直性脊柱炎。    

該藥是一種二聚體融合蛋白，包含了TNF受體的胞外配體結(jié)合部分以及人類免疫球蛋白G1的Fc部分。 于是，Enbrel可特異性結(jié)合血液循環(huán)里的TNF分子，阻斷其與細胞表面受體的相互作用，從而減少自體免疫疾病的炎癥反應(yīng)。  

＃4 Remicade  

早在1998年，Remicade（infliximab）就獲得了美國FDA的批準(zhǔn)，它是一個嵌合型人源化的單克隆抗體，靶向腫瘤壞死因子TNFα，并且在治療自身免疫性疾病方面具有較長的使用歷史，包括類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、克羅恩病、潰瘍性結(jié)腸炎、牛皮癬、牛皮癬性關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎。    

Remicade最初是由Centocor Ortho Biotech公司研發(fā)的，后來該公司加入強生（Johnson & Johnson），成為其旗下子公司 ——楊森生物技術(shù)（Janssen Biotech）。  

＃5 Rituxan/MabThera  

Rituxan/MabThera是一種鼠源和人源嵌合型靶向CD20的單克隆抗體，適用于B細胞非霍奇金淋巴瘤以及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人的治療，他們對抗腫瘤壞死因子（TNF）抗體治療響應(yīng)不佳。    

事實上，曾在1997年11月，這是第一個在美國、日本和歐盟五大市場獲批的靶向性針對癌癥的免疫療法，可用于復(fù)發(fā)性或難治性、低度或濾泡型CD20陽性B細胞非霍奇金淋巴瘤。  

與化療方案組合，Rituxan/MabThera是針對濾泡性淋巴瘤和彌漫性大B細胞淋巴瘤的標(biāo)準(zhǔn)一線治療方案；針對套細胞淋巴瘤的一線和二線治療；慢性淋巴細胞白血病的標(biāo)準(zhǔn)一線治療方案。它也是風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎中僅有的針對B細胞的療法。  

在美國，該生物制劑由羅氏（Roche）旗下子公司基因泰克公司（Genentech）上市銷售，原發(fā)明者Biogen公司以Ritixan品牌名出售。在美國以外，該藥物由羅氏公司以產(chǎn)品名MabThera銷售。在日本，MabThera由 Zenyaku Kogyo銷售。  

#6 Lantus   Lantus（insulin glargine，甘精胰島素）是賽諾菲公司（Sanofi）的長效基礎(chǔ)型胰島素類似物。由于其每日一次的方便給藥、無頂峰活動等特點，自2000年以來一直占據(jù)市場的主導(dǎo)地位。    

Lantus的上市曾代表1型糖尿病治療的重大進步。Datamonitor Healthcare的數(shù)據(jù)表明，50％以上的1型糖尿病患者接受Lantus作為他們治療方案的一部分。  

＃7 Avastin  

Avastin （bevacizumab）最初是由基因泰克公司（Genentech）開發(fā)的，它是一種特異性直接靶向血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）的人源化單克隆抗體。VEGF在血管新生成過程中（angiogenesis）起著至關(guān)重要的作用，這一過程確保腫瘤充分血管化以得到必不可少的營養(yǎng)。VEGF分子在腫瘤細胞中過量產(chǎn)生，若抑制其功能便可有效阻截腫瘤的營養(yǎng)供給。    

2004年2月，美國FDA首先批準(zhǔn)其結(jié)合氟尿嘧啶化療用于一線治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。目前，Avastin也在美國、歐洲和日本獲得批準(zhǔn)用于非小細胞肺癌、腎癌、乳腺癌、成膠質(zhì)細胞瘤、子宮頸癌和卵巢癌的治療。  

＃8 Herceptin  

Herceptin (trastuzumab)是由基因泰克公司（Genentech）研發(fā)的一種靶向HER2受體的單克隆抗體。HER2蛋白在25％的乳腺癌患者體內(nèi)過量表達，并與多個侵略性腫瘤相關(guān)聯(lián)。該藥物已經(jīng)獲批跨越多線治療HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌；一線治療HER2陽性晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。    

在美國和歐洲，羅氏銷售Herceptin；Chugai制藥株式會社及其全資子公司負責(zé)日本市場。1998年9月，Herceptin首先在美國獲得批準(zhǔn)用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者，接著2000年8月在歐洲、2001年與日本獲得批準(zhǔn)。  

＃9 Revlimid  

Revlimid (lenalidomide) 是一種具有抗腫瘤和抗血管生成、免疫調(diào)節(jié)功能的口服沙利度胺類似物，由Celgene公司研發(fā)和出售。Revlimid 可激活T細胞和自然殺傷細胞，增加自然殺傷T細胞的數(shù)量，以及抑制促炎細胞因子。該藥物已被批準(zhǔn)用于幾類血液惡性腫瘤的治療，正在其他一些適應(yīng)癥被研究開發(fā)。    

2006年6月，美國FDA批準(zhǔn)了Revlimid，聯(lián)合地塞米松（dexamethasone），治療那些事先一次治療過的多發(fā)性骨髓瘤（MM）的患者。2007年，歐盟也批準(zhǔn)了該藥物組合用于相同的適應(yīng)癥。2010年，Revlimid在日本獲得了相同適應(yīng)癥的批準(zhǔn)。  

在2015年2月，F(xiàn)DA和歐盟委員會擴大了Revlimid針對MM的適應(yīng)癥。美國FDA批準(zhǔn)了Revlimid一線治療MM患者，而歐盟批準(zhǔn)Revlimid可用于一線治療那些不適合干細胞移植的病人。  

＃10 Sovaldi  

Sovaldi是由Gilead公司上市銷售的核苷酸NS5B聚合酶抑制劑。該化合物最初由Pharmasset公司研發(fā)，其在2012年被由Gilead公司收購。    

2013年12月在美國、2014年1月在歐洲，該藥物陸續(xù)被批準(zhǔn)結(jié)合peginterferon alfa和ribavirin用于治療GT-1/4基因型丙肝患者；與ribavirin結(jié)合用于GT-2/3基因型丙肝的患者。這一方案是第一個針對丙型肝炎患者的無干擾素治療方案。2015年3月，Sovaldi在日本獲得批準(zhǔn)用于GT-2基因型患者的治療。